MK-886 sodium salt

产品活性：MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC₅₀ 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC₅₀ 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

作用靶点：PPAR | Leukotriene Receptor | Apoptosis | FLAP

In Vitro: MK-886 sodium salt (0.5-2 μM; 15?hours; primary keratinocytes) treatment reduces keratin-1 expression in a culture of mouse primary keratinocytes.
?Using a transient transfection system in monkey kidney fibroblast CV-1 cells, mouse keratinocyte 308 cells and human lung adenocarcinoma A549 cells, 10 μM MK-886 sodium salt is able to inhibit Wy-14643 activation of PPARα by ~80%. MK-886 sodium salt also decreases PPARα activation by fatty acids in the stable transfection system.
?Although Jurkat cells express all PPAR isoforms, various PPARα and PPARγ agonists are unable to prevent MK-886 sodium salt-induced apoptosis.

In Vivo: MK-886 sodium salt (L 663536; 5 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment potently inhibits the antigen-induced dyspnea in inbred rats pretreated with methysergide.
?MK-886 sodium salt (L 663536) inhibits leukotriene biosynthesis in vivo in a rat pleurisy model (ED₅₀, 0.2 mg/kg p.o.), an inflamed rat paw model (ED₅₀, 0.8 mg/kg), a model of leukotriene excretion in rat bile following antigen provocation.

品牌介绍:
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•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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