作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-09-13T00:00 (访问量:11974)
胰高血糖素样肽 1 受体（glucagon-like peptide-1receptor，GLP-1R）,属于B类G蛋白偶联受体家族（GPCRs）,它是 2 型糖尿病和肥胖症的临床证明目标，GLP-1R主要表达在胰岛β细胞中，此外，GLP-1R还广泛表达于胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织器官中。GLP-1R受体天然激动剂为GLP-1，它有调节血糖的作用。GLP-1R具有多种生理作用，包括增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌、上调胰岛素生物合成、增加胰岛β细胞质量、抑制胰高血糖素分泌、延迟胃排空、降低食欲、改善葡萄糖处理和脂肪中的胰岛素敏感性，肌肉和肝脏以及改善心血管功能和心血管保护作用。至此国内上市的GLP-1R激动剂达到8款，贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽，利拉鲁肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽、聚乙二醇洛塞那肽、司美格鲁。爱思益普团队已构建不同种属的GLP-1R受体稳转细胞系，完成了human、rat、mouse、monkey、dog的GLP-1R受体药物体外筛选模型。
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