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Glofitamab
CAS No. : 2229047-91-8
MCE 国际站：Glofitamab
产品活性：Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体，具有新颖的 2:1 结构，即能够双价结合 B 细胞上的 CD20，并单价结合 T 细胞上的 CD3。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合，激活 T 细胞，促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
In Vitro: Glofitamab (0.1 µg/mL, 48 h) stimulates the expression of 4-1BB (CD137) on CD8+ tumor-infiltrating lymphocyte (TILs) in the lymphoma tumor microenvironment (TMEs) and augmented diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) cell death combined with either FAP-IL2v (HY-P99902) or FAP-4-1BBL.
Glofitamab (0.2-200 ng/mL, 16 h)-mediated DLBCL cell killing requires the formation of stable T effector cell-tumor cell synapses.
Glofitamab has no effect on the transient reduction in T-lymphocyte subsets, NK cells and monocytes by Obinutuzumab (HY-P9910) pretreatment (Gpt).
In Vivo: Glofitamab (0.3-100 μg/kg, i.v., a single dose) induces a dose-dependent increase in cytokine levels (IL-1Ra, IL-2, IL-5, IL-6, IL-8, IL-10, G-CSF, IFN-γ and TNF-α) in Cynomolgus Monkeys.
Glofitamab (0.5 mg/kg, i.v., a single dose) induces early and lasting T cell engagement and activity in mice.
Pharmacokinetic parameters of Glofitamab (i.v., a single dose) in cynomolgus monkeys with or without Obinutuzumab (Gpt: 50 mg/kg) (MeSt: Mechanistic Study; MTD: Maximum Tolerated Dose)
| Study | Gpt | Dose (μg/kg) | CL(mL/day/kg) | Vc(mL/kg) | T1/2 (days) | Cmax (μg/mL) | AUClast/dose(h·μg/mL/μg/kg) |
| MTD | No | 0.3 | nd | nd | nd | 0.00374/0.00663 | nd |
| MTD | No | 1 | nd | 45.6/nd | nd | 0.0188/nd | 0.0162/nd |
| MTD | No | 3 | 864/920 | 35.8/31.9 | 0.218/0.180 | 0.0704/0.0798 | 0.0218/0.0234 |
| MTD | No | 10 | 735/656 | 26.7/24.6 | 0.143/0.159 | 0.318/0.354 | 0.0290/0.0339 |
| MTD | No | 30 | 600/653 | 27.9/36.1 | 0.173/0.151 | 0.958/0.759 | 0.0397/0.0335 |
| MTD | No | 100 | 190/290 | 34.9/41.6 | 0.203/0.113 | 2.74/2.29 | 0.126/0.0826 |
| MeSt | No | 100 | 384±106 | 43.2±7.26 | 0.314±0.158 | 2.22±0.384 | 0.0679±0.0246 |
| MeSt | Yes | 100 | 81.7±18.3 | 41.1±5.59 | 2.82±0.959 | 2.56±0.320 | 0.308±0.0773 |
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热门产品线：重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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